妥卡替尼/图卡替尼说明书，使用方法与注意事项
发布时间：2026-03-19 点击量： 次
适应症：
转移性乳腺癌（MBC）：与曲妥珠单抗（Trastuzumab）及卡培他滨（Capecitabine）联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括伴有脑转移的患者。适用于既往接受一种或多种抗HER2治疗方案后病情仍进展的患者。
转移性结直肠癌（CRC）：与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌的成年患者。适用于既往接受氟嘧啶、奥沙利铂及伊立替康化疗后仍出现疾病进展的患者。
作用机制：
图卡替尼（妥卡替尼）选择性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断下游PI3K/AKT和MAPK信号通路。通过抑制肿瘤细胞增殖和生存信号，诱导癌细胞凋亡。可穿越血脑屏障，对伴有脑转移的HER2阳性乳腺癌患者显示治疗潜力。
用药方法：
推荐剂量：每日两次口服300mg，间隔约12小时，持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
与其他药物联合：可与曲妥珠单抗及卡培他滨联合使用。卡培他滨推荐剂量为1000mg/m²，每日两次口服，需在饭后30分钟内服用。
服用注意：整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分；避免使用破损药片。
漏服或呕吐：如漏服一剂，可在下一次服药时间继续，不要加倍补服。
副作用：
常见：腹泻、乏力、皮疹、恶心、呕吐及血液学异常（中性粒细胞减少、血小板减少）。
少见但严重：肝功能异常、心脏毒性（QT间期延长）、严重感染风险。建议患者定期监测血常规及肝功能。
肝功能异常患者需调整剂量，并监测肝酶水平。
患者在接受联合化疗时，应关注血液学及胃肠道毒性。
怀孕及哺乳期女性禁用或需严格评估风险。
药物相互作用：
避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用，以防血药浓度异常。
与其他心脏药物联合时需监测QT间期。
服用抗酸药、食物或草药补充剂可能影响吸收，应遵医嘱。
特殊人群用药：
老年患者：可按常规剂量使用，但需监测耐受性。
肾功能受损患者：轻度至中度可按常规剂量使用，重度需调整并监测。
儿科及孕妇：安全性尚未确定，需避免使用或在临床评估下谨慎使用。
总结
妥卡替尼/图卡替尼是一种靶向HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，适用于难治性晚期HER2阳性乳腺癌及特定结直肠癌患者。通过联合曲妥珠单抗及卡培他滨使用，可增强疗效，延缓肿瘤进展。在使用过程中应注意血液学监测、肝功能、药物相互作用及特殊人群用药安全。
关键词标签：妥卡替尼、图卡替尼、Tucatinib、HER2阳性乳腺癌、转移性结直肠癌、抗HER2治疗、曲妥珠单抗、卡培他滨、口服小分子酪氨酸激酶抑制剂、用药方法、副作用、联合化疗、脑转移乳腺癌
参考资料：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/213411s004lbl.pdf
