图卡替尼说明书
发布时间：2022-12-21 点击量： 次
一．通用名：图卡替尼
商品名：Tukysa
全部名称：图卡替尼，妥卡替尼，Tucatinib，Tukysa
三．用法用量
1.推荐剂量：
TUKYSA的推荐剂量为300 mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
2.不良反应的剂量调整：
针对不良反应，第一次调整为每日两次口服250毫克，第二次调整为每日两次，每次200毫克，第三调整为每日两次口服150毫克。
3.严重肝功能损害的剂量调整
对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者，将建议剂量减少至200 mg，每日两次口服。
4.与强效CYP2C8抑制剂合用时的剂量调整
避免强CYP2C8抑制剂与TUKYSA同时使用。如果不能避免与强CYP2C8抑制剂同时使用，将推荐剂量减少至100 mg，每日两次口服，在停用强CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后，恢复开始使用该抑制剂前服用的TUKYSA剂量。
服用方法：建议患者整粒吞咽TUKYSA片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开，建议患者不要服用破损、有裂纹或其他不完整的药片。建议患者每隔约12小时服用TUKYSA，并在每天的同一时间服用，无论是否进餐。
错过剂量：如果患者呕吐或漏服一剂TUKYSA，指导患者在通常的预定时间服用下一剂。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应
1.皮肤病学
很常见(10%或更多):手掌-足底感觉异常综合征(63%)、皮疹(例如斑丘疹、皮疹、痤疮样皮炎、红斑、皮疹黄斑、皮疹丘疹、皮疹脓疱、皮疹瘙痒、皮疹红斑、皮肤剥脱、荨麻疹、过敏性皮炎、手掌红斑、足底红斑、皮肤毒性、皮炎)(20%)
2.消化系统
很常见(10%或以上):腹泻(81%)、恶心(58%)、呕吐(36%)、口腔炎(例如，口腔炎、口咽疼痛、口咽不适、口腔溃疡、口腔疼痛、唇溃疡、舌痛、舌起泡、唇水疱、口腔感觉异常、舌溃疡、口疮性溃疡) (32%)
3.血液学
很常见(10%或以上):血红蛋白减少(59%)、磷酸盐减少(57%)、贫血(如贫血、血红蛋白减少、正常细胞性贫血)(21%)
4.肝脏
很常见(10%或以上):胆红素升高(47%)、ALT升高(46%)、AST升高(43%)、肝毒性(例如，高胆红素血症、血胆红素升高、结合胆红素升高、丙氨酸转氨酶升高、转氨酶升高、肝毒性、天冬氨酸转氨酶升高、肝功能试验升高、肝损伤、肝细胞损伤)(42%)
5.新陈代谢
很常见(10%以上):厌食症(25%)，失重(13%)，镁减少(40%)，钾减少(36%)，碱性磷酸盐增加(26%)
6.肌骨骼
很常见(10%或以上):关节痛(15%)
7.肾脏
很常见(10%或以上):肌酐升高(33%)
8.呼吸系统
很常见(10%或以上):鼻出血
五．禁忌：对药物成分过敏的患者禁用。
六．储存：储存在受控的室温下，20°C至25°C，并储存在原始容器中，防止受潮，每次打开后，请将盖子盖好，不要丢弃干燥剂。一旦打开，在3个月内使用，开瓶3个月后丢弃任何未使用的药片。
七．作用机制：图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，tucatinib抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，tucatinib抑制HER2表达肿瘤的生长，与单独的药物相比，tucatinib和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出增强的抗肿瘤活性。
八．合成成分
TUKYSA (tucatinib)以口服50 mg和150 mg薄膜衣片的形式提供，含有以下非活性成分：
片芯：共聚维酮、交联维酮、氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和微晶纤维素。
包衣：黄色薄膜包衣:聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇/聚乙二醇、滑石和未经辐照的黄色氧化铁。
每片50毫克的TUKYSA含有10.10毫克(0.258毫当量)的钾和9.21毫克(0.401毫当量)的钠。
每片150毫克的TUKYSA含有30.29毫克(0.775毫当量)钾和27.64毫克(1.202毫当量)钠。
九．注意事项
1.图卡替尼可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果出现腹泻，根据临床指征进行止泻治疗，根据临床指征进行诊断试验，以排除腹泻的其他原因，根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停止TUKYSA。
2.TUKYSA可导致严重的肝中毒。开始TUKYSA前、治疗期间每3周以及根据临床指征监测ALT、AST和胆红素。根据肝毒性的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用TUKYSA。
3.根据动物研究的结果及其作用机制，孕妇服用TUKYSA会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，当母体暴露量≥ 1.3倍于推荐剂量的人类暴露量(AUC)时，在器官形成期间对怀孕大鼠和兔子施用图卡替尼会导致胚胎-胎儿死亡、胎儿体重减轻和胎儿畸形。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在使用TUKYSA治疗期间以及最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施，建议有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用TUKYSA治疗期间以及最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
