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图卡替尼(Tucatinib)的作用机制

发布时间:2023-03-28    点击量:

图卡替尼(Tucatinib)与曲妥单抗和卡培他滨用于治疗诊断为晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人。这包括患有脑转移的患者和在转移环境中已经接受一种或多种先前抗HER2为基础的方案的患者。它还适用于与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成年患者,这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后出现进展。该指示是在加速批准下批准的;因此,它取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因的突变。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明,图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤,可能是通过相同的机制。
图卡替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药,原研药是西雅图遗传学公司原版原研药,价格十分高昂,高达七万多元左右,普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药,价格比原研药便宜十几倍,价格在6000元左右,且原研药同仿制药药物成分基本一致。

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