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图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)的警告与注意事项

发布时间:2023-07-25    点击量:

图卡替尼/妥卡替尼,商品名Tukysa,是由Seattle Genetics西雅图遗传学公司研发的在2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准的一种HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。患者在用药过程中常出现各种各样的风险,为此临床提示警告了一些注意事项,主要针对以下几种:

一、腹泻:图卡替尼可导致严重腹泻,包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果出现腹泻,根据临床指征进行止泻治疗。根据临床指征进行诊断试验,以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度,中断剂量,然后减少剂量或永久停用图卡替尼。在HER2CLIMB中,当图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药时,81%接受图卡替尼的患者出现腹泻,其中0.5%为4级,12%为3级。两名出现4级腹泻的患者随后死亡,腹泻是死亡的一个原因。首次腹泻发作的中位时间为12天,缓解的中位时间为8天。腹泻导致6%的患者图卡替尼剂量减少,1%的患者图卡替尼停药。她的2条肢体不需要预防性使用止泻药治疗。在MOUNTAINEER,当图卡替尼与曲妥珠单抗联合用药时,64%的患者出现腹泻,包括3级(3.5%)、2级(10%)和1级(50%)。
二、肝毒性:图卡替尼可导致严重的肝中毒。开始图卡替尼前、治疗期间每3周以及根据临床指征监测ALT、AST和胆红素。根据肝毒性的严重程度,中断剂量,然后减少剂量或永久停用图卡替尼。在HER2CLIMB中,8%接受图卡替尼的患者ALT升高> 5 × ULN,6% AST升高> 5 × ULN,1.5%胆红素升高> 3 × ULN(等级≥3)。肝毒性导致8%的患者TUKYSA剂量减少,1.5%的患者停用图卡替尼。在MOUNTAINEER中,6%的患者胆红素升高> 3 × ULN(等级≥3),6%的患者AST升高> 5 × ULN,4.7%的患者ALT升高> 5 × ULN。肝毒性导致3.5%患者的图卡替尼剂量减少,2.3%患者的TUKYSA停药。
三、胚胎-胎儿毒性:图卡替尼会对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
据了解,图卡替尼目前仅在海外药房销售,原研药规格150mg*60片价格在72000人民币左右,仿制药规格150mg*60片价格则在6400人民币左右。更多资讯请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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