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图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)的不良反应

发布时间:2023-07-25    点击量:

图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)是一种口服的HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它在2020年4月批准用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,随后又于2023年1月批准用于RAS野生型、HER2阳性的不可切除或转移性结肠直肠癌。该药物总体疗效较好,但患者也出现了一些不良反应,需格外注意,本文对图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)产生的不良反应进行了归纳总结。

在HER2CLIMB中,26%的患者发生了严重的不良反应;最常见的(在≥2%的患者中)是腹泻(4%)、呕吐(2.5%)、恶心(2%)、腹痛(2%)和癫痫发作(2%)。接受图卡替尼治疗的患者中有2%出现致命的不良反应,包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。不良反应导致6%接受图卡替尼治疗的患者停止治疗;最常见的(在≥1%的患者中)是肝毒性(1.5%)和腹泻(1%)。不良反应导致21%接受图卡替尼的患者剂量减少;最常见的(在≥2%的患者中)是肝毒性(8%)和腹泻(6%)。接受图卡替尼 (≥20%)治疗的患者中最常见的不良反应为腹泻、掌跖红细胞感觉异常、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。  
在MOUNTAINEER中,22%的患者出现严重的不良反应;最常见的(在≥2%的患者中)是肠梗阻(7%)、尿路感染(3.5%)、肺炎、腹痛和直肠穿孔(各占2.3%)。6%的患者出现导致永久停用图卡替尼的不良反应;最常见的(在≥2%的患者中)是ALT升高(2.3%)。23%的患者出现导致剂量中断的不良反应;最常见的(在≥3%的患者中)是ALT升高和腹泻(各3.5%)。9%的患者出现导致剂量减少的不良反应;最常见的(在≥2%的患者中)是ALT升高和腹泻(各2.3%)。在接受图卡替尼和曲妥珠单抗治疗的患者中,最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。其他不良反应(<10%)包括鼻出血(7%)、体重下降(7%)、口咽疼痛(5%)、口腔感觉异常(1%)和口腔炎(1%)。
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