图卡替尼能否跨越血脑屏障？
发布时间：2024-12-19 点击量： 次
图卡替尼确实能够穿越血脑屏障。图卡替尼（Tucatinib，商品名：Tukysa）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门靶向HER2（人类表皮生长因子受体2）。其独特的优势之一就在于其较高的脑屏障透过性，这意味着它能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统。这对于治疗HER2阳性乳腺癌的患者中可能存在的脑转移病变是特别重要的，因为传统的HER2靶向治疗药物在穿越血脑屏障时效果有限。
图卡替尼的加入显著降低了HER2阳性乳腺癌脑转移患者的疾病进展或死亡风险。例如，在HER2CLIMB 2期试验中，图卡替尼与卡培他滨和曲妥珠单抗（赫赛汀）联合使用时，将疾病进展或死亡的风险降低了52%。
图卡替尼适用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，特别是那些有脑转移病史或活动性脑转移病史的患者。它也可以与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性、RAS野生型、转移性或不可切除性结直肠癌。推荐剂量为每次口服300毫克，每日两次，持续治疗直至疾病进展或出现无法接受的副作用。
参考资料：
https://www.lbbc.org/news/tucatinib-plus-t-dm1-effective-against-her2-positive-breast-cancer
