图卡替尼的功效与作用再梳理
发布时间：2025-06-30 点击量： 次
图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对人表皮生长因子受体2（HER2）。HER2在多种肿瘤细胞的生长、增殖和存活过程中发挥着关键作用，其过表达或异常激活与肿瘤的发生、发展密切相关。图卡替尼通过特异性抑制HER2的活性，阻断相关信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。
HER2信号通路激活后，会启动一系列下游信号级联反应，促进肿瘤细胞的生长、分裂和增殖。图卡替尼能够与HER2的ATP结合位点紧密结合，阻止ATP与HER2的结合，从而抑制HER2的酪氨酸激酶活性。这就好比给肿瘤细胞的“生长引擎”踩下了刹车，切断了肿瘤细胞生长所需的能量和信号，使肿瘤细胞的生长和增殖受到显著抑制。在体外细胞实验和动物模型中，图卡替尼均显示出对HER2阳性肿瘤细胞生长和增殖的强大抑制作用。
肿瘤细胞具有逃避凋亡的能力，这是其能够持续生长和扩散的重要原因之一。图卡替尼通过干扰HER2信号通路，可以激活细胞内的凋亡信号通路，诱导肿瘤细胞发生凋亡。它就像一个“细胞清道夫”，促使那些异常生长的肿瘤细胞自我毁灭，减少肿瘤细胞的数量，从而控制肿瘤的发展。
图卡替尼常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗既往接受过至少一种抗HER2方案的不可切除局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。这种联合治疗方案能够从多个角度攻击肿瘤细胞，发挥协同抗肿瘤作用。曲妥珠单抗可以结合HER2的细胞外结构域，阻止HER2与其他HER家族成员形成二聚体，从而抑制信号传导；卡培他滨是一种口服的氟尿嘧啶类药物，能够干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复。三者联合使用，能够更全面地抑制肿瘤细胞的生长和存活，提高治疗效果。
多项临床试验结果显示，图卡替尼联合治疗方案能够显著延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。对于伴有脑转移的患者，该方案也能有效控制脑转移病灶的进展，改善患者的神经系统症状和生活质量。这意味着患者能够获得更长的生存时间，并且在这段时间内能够保持较好的身体状态，有更多的机会参与家庭和社会活动。
参考资料：https://www.tukysa.com/
