图卡替尼药物相互作用与肝功能监测指南
发布时间：2025-07-31 点击量： 次
图卡替尼是一种口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于HER2阳性乳腺癌的治疗，尤其在脑转移患者中显示出独特疗效。在临床应用中，了解其药物相互作用及肝功能监测要点，对于提高疗效、降低风险具有重要意义。
图卡替尼主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢，具有与多种药物发生相互作用的潜力：
CYP3A4抑制剂/诱导剂如酮康唑、克拉霉素等强CYP3A4抑制剂可能提高图卡替尼血药浓度，增加毒性；卡马西平、利福平等诱导剂可能降低疗效，应避免联合使用。图卡替尼本身可抑制CYP2C8，联合使用如雷帕霉素、氯吡格雷等药物需警惕其血药浓度升高。图卡替尼为P-gp底物，注意与维拉帕米、阿伐斯汀等药物的联合使用。
起始治疗前进行肝功能检测；治疗早期每2周监测一次，后续可根据情况延长为每月一次；一旦出现肝酶升高（≥2.5倍ULN）应暂时停药或减量。
图卡替尼在Child-Pugh C级患者中研究有限，不推荐使用。ALT/AST升高＜5倍ULN可继续观察；若ALT/AST升高伴总胆红素＞2倍ULN，应停药并进行进一步评估。
总之，图卡替尼作为一种高选择性的HER2抑制剂，其药物代谢路径明确，与常用抗癌药物可能发生多种相互作用。在实际应用中，必须结合患者的整体用药情况及肝功能状况，进行合理监测与调整，以确保治疗安全有效。
参考资料：https://www.tukysa.com/
