维罗非尼注意事项
发布时间：2022-12-25 点击量： 次
维罗非尼/维莫非尼(Vemurafenib/ZELBORAF)是一种用于治疗Erdheim-Chester病(一种非常罕见的组织细胞增生症)和BRAF基因发生某种突变(改变)的晚期黑色素瘤的药物。它还被用于治疗其他类型的癌症。Vemurafenib阻断由突变的BRAF基因产生的某些蛋白质，这可能有助于阻止癌细胞生长。它是一种激酶抑制剂，也称为BRAF (V600E)激酶抑制剂RO5185426、PLX4032、RG7204和Zelboraf。那维罗非尼有哪些注意事项。
2.其他恶性肿瘤：根据作用机制，ZELBORAF可能通过突变或其他机制促进与RAS激活相关的恶性肿瘤。密切监测接受ZELBORAF治疗的患者是否有其他恶性肿瘤的体征或症状。在ECD患者中观察到髓样肿瘤病例，包括接受ZELBORAF治疗的患者，建议对伴有髓系恶性肿瘤的ECD患者进行全血细胞计数监测。
3.BRAF野生型黑色素瘤的肿瘤促进：体外实验已经证明，在暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中，MAP-激酶信号传导的反常激活和细胞增殖增加。在开始使用ZELBORAF之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变的证据。
4.过敏反应：在使用ZELBORAF治疗期间和重新开始治疗时，可能会出现过敏反应和其他严重的超敏反应。严重的过敏反应包括全身皮疹和红斑、低血压以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(敷料综合征)。出现严重过敏反应的患者应永久停用ZELBORAF。
5.皮肤反应：接受ZELBORAF治疗的患者可能会出现严重的皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。出现严重皮肤反应的患者应永久停用ZELBORAF。
6. QT延长：在以前治疗过的BRAF V600E突变阳性转移性黑色素瘤患者的一项非对照、开放性QT亚研究中，出现了浓度依赖性QT延长。QT延长可能导致室性心律失常风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速。对于不可纠正的电解质异常、QTc > 500 ms或长QT综合征的患者，或正在服用已知会延长QT间期的药物的患者，请勿开始治疗。在开始治疗之前和之后，或根据QTc延长调整ZELBORAF的剂量之后，在15天后评估ECG和电解质(包括钾、镁和钙)，在前3个月内每月评估一次，之后每3个月评估一次，或根据临床指征更频繁地评估。QTc > 500 ms(3级)的患者应停用ZELBORAF。在恢复到QTc ≤ 500 ms(等级≤ 2)时，以减少的剂量重新开始。如果在控制了QT间期延长的心脏风险因素(如电解质异常、充血性心力衰竭和缓慢性心律失常)后，QTc间期仍> 500 ms，且较治疗前值增加> 60 ms，则永久停止ZELBORAF治疗。
7.肝毒性：ZELBORAF可能会导致肝功能损害，包括凝血病或其他器官功能障碍。开始治疗前和治疗期间每月或根据临床指征监测转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素。通过减少剂量、中断治疗或停止治疗来管理实验室异常。
8.与Ipilimumab同时给药：尚未确定ZELBORAF与ipilimumab联合用药的安全性和有效性。在一项剂量发现试验中，大多数同时接受伊普利姆单抗(3 mg/kg)和vemurafenib (960 mg BID或720 mg BID)的患者出现转氨酶和胆红素3级升高。
9.光敏性：接受维罗非尼治疗的患者可能会出现轻度至重度的光敏反应。建议患者在户外时避免日晒，穿防护服，使用广谱UVA/UVB防晒霜和润唇膏(SPF ≥ 30)。对不可容忍的2级或更高的光敏性进行剂量调整。
10.眼科反应：接受ZELBORAF治疗的患者可能会出现葡萄膜炎、视力模糊和畏光。在试验1中，接受ZELBORAF的患者中有2.1% (7/336)发生葡萄膜炎，包括虹膜炎，而达卡巴嗪组没有患者发生。可能需要使用类固醇和散瞳滴眼液来控制葡萄膜炎，监测患者葡萄膜炎的体征和症状。
11.胚胎-胎儿毒性：根据其作用机制，ZELBORAF在给孕妇使用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖能力的女性在使用ZELBORAF治疗期间以及在最后一次给药后2周内使用有效的避孕措施。
12.辐射敏化和辐射召回：据报道，在vemurafenib治疗之前、期间或之后接受放射治疗的患者出现了辐射过敏和回忆，在某些情况下严重，涉及皮肤和内脏器官。已有涉及内脏器官的患者出现死亡病例的报告。当vemurafenib与放射治疗同时或相继给药时，应密切监测患者。
13.肾衰竭：ZELBORAF可导致肾功能衰竭，包括急性间质性肾炎和急性肾小管坏死。在开始服用ZELBORAF之前和治疗期间定期测量血清肌酐。
14.ZELBORAF报告了Dupuytren挛缩和足底筋膜纤维瘤病。大多数病例为轻度至中度，但也有严重的Dupuytren挛缩致残病例报告。
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