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维罗非尼机制

发布时间:2022-12-25    点击量:

维罗非尼/维莫非尼(Vemurafenib/ZELBORAF)适用于治疗经FDA批准的检测发现BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,ZELBORAF不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。维罗非尼适用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim-Chester病(ECD)患者。那维罗非尼作用机制是怎样的。

Vemurafenib是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶(包括BRAF V600E)突变形式的抑制剂。Vemurafenib在类似浓度下也抑制其他体外激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型激活的BRAF蛋白,这种蛋白可以在缺乏增殖正常所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。Vemurafenib在BRAF V600E突变的黑素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。
ZELBORAF (vemurafenib)是一种激酶抑制剂,口服剂量为240毫克。Vemurafenib的化学名称为丙烷-1-磺酸{ 3-[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]- 2,4-二氟-苯基}-酰胺。它的分子式是C23H18ClF2N3O3分子量为489.9。Vemurafenib为白色至灰白色结晶固体,它几乎不溶于水介质。ZELBORAF片剂用于口服,每片含有240毫克vemurafenib。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 

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