白血病患者福音：维奈托克/维奈妥克治疗相关疾病及药理说明

维奈托克/维奈妥克（Venetoclax），以品牌名称出售Venclexta和文克莱斯托，是用来治疗成患者慢性淋巴细胞白血病(CLL)，小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)，或者急性髓细胞白血病(AML)等疾病。

在国外临床试验中，维奈托克/维奈妥克适用于患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或者小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的疾病。在欧盟，维奈托克/维奈妥克单一疗法适用于治疗不适合使用B细胞受体途径抑制剂，或使用B细胞受体途径抑制剂失败的患者。还适用于存在染色体17p缺失或TP53（一种癌基因）突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL )，以及治疗化学免疫疗法和B细胞受体途径抑制剂均失败的患者。

维奈托克/维奈妥克是一种BH3拟态。能够阻断抗凋亡B和细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)蛋白，导致编程性细胞死亡CLL细胞。Bcl-2在一些淋巴恶性肿瘤中的过度表达与化疗耐药性增加有关。维奈托克/维奈妥克的表观分布体积约为256~321L。它与患者血浆蛋白高度结合。在1~30微米(0.87~6微克/毫升)的浓度范围内，血浆中未结合的部分小于0.01。维奈托克/维奈妥克药理作用是附着在一种叫做Bcl-2的蛋白质上。这种蛋白质在CLL癌细胞中大量存在，有助于细胞在体内存活更长时间，并使它们对抗癌药物产生耐药性。通过附着于Bcl-2并阻断其作用，维奈托克/维奈妥克导致癌细胞死亡，从而减缓疾病的发展。

                                                     
维奈托克/维奈妥克口服给药后5~8小时达到最大血浆浓度。在低脂膳食条件下，每日一次剂量为400毫克时的稳态最大浓度为2.1（±1.1）微克/毫升。建议将维奈托克/维奈妥克随餐服用。

维奈托克/维奈妥克的物质代谢由CYP3A4/5体外研究取得了证明。使用该药物的患者不应食用葡萄柚产品，因为它们含有CYP3A抑制剂。此外，在使用维奈托克/维奈妥克时，不建议使用含有CYP3A抑制剂的其他药物（即:红霉素, 环丙沙星, 地尔硫卓, 决奈达隆, 氟康唑, 异搏定等）。维奈托克/维奈妥克通过粪便途径从体内排出。

维奈托克/维奈妥克也适用于以下疾病的联合治疗，如急性髓细胞白血病(AML)。为此，它与阿扎胞苷, 地西他滨，或低剂量阿糖胞苷一起使用。对于新诊断的75岁或以上的成年患者，或无法进行化疗有其他疾病的患者也可以使用。

维奈托克/维奈妥克最常见的副作用是中性粒细胞（一种白细胞）水平低，腹泻、 恶心、贫血症(低红细胞计数)，鼻子和喉咙感染和疲劳等症状。
目前维奈托克/维奈妥克已在中国上市，不过价格高昂，但在孟加拉国、老挝等国家仿制药价格相对低廉，疗效相同，经济实惠。

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