维奈托克/维奈妥克（Venetoclax）是治疗什么疾病的药物，有什么副作用？

维奈托克/维奈妥克（Venetoclax）是一种用于治疗难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)的口服选择性BCL-2抑制剂和抗肿瘤剂。维奈托克/维奈妥克与治疗期间短暂的血清酶升高率低有关，但与临床上明显的急性肝损伤伴黄疸病例无关。维奈托克/维奈妥克具有有效的免疫抑制活性，并可能导致乙型肝炎的再活化。

维奈托克/维奈妥克是一种抑制凋亡的细胞内蛋白BCL-2的小分子抑制剂。BCL2在癌细胞中过度表达，特别是在慢性淋巴细胞白血病(CLL)中。BCL2的过度表达增加了癌细胞的存活并增加了对化疗的耐药性。维奈托克/维奈妥克直接与BCL2结合并阻断其抗凋亡活性，导致恶性B细胞程序性死亡。维奈托克/维奈妥克被发现具有抗难治性和复发性CLL的活性，并于2016年在美国被批准用作抗肿瘤药。

                                                      

目前的适应症仅限于以前治疗过的CLL和伴随的17p染色体缺失(这与预后不良和对标准化疗的耐药性有关)的患者。维奈托克/维奈妥克以商品名Venclexta提供10、50和100毫克的片剂。CLL的典型初始成人剂量为每天一次20 mg，持续一周，逐渐增加剂量(“递增”)至每天400 mg。

在240名CLL患者的临床试验中，20%接受以下治疗的受试者出现血清转氨酶升高维奈托克/维奈妥克但这些升高通常是短暂的、轻微的，与黄疸或症状无关。在注册前试验中，没有临床上明显的肝损伤病例，归因于维奈托克/维奈妥克并且很少有患者因肝功能异常而需要停药。自批准以来，维奈托克/维奈妥克临床使用有限，但尚未涉及临床明显肝损伤病例。维奈托克/维奈妥克降低白细胞总数，除中性粒细胞减少症外，还会导致淋巴细胞减少症。因此，维奈托克/维奈妥克可能能够诱导免疫反应，包括乙型肝炎的再激活。然而，再激活的实例尚未报道，但也没有关于其影响的详细信息，维奈托克/维奈妥克已患乙型肝炎或有既往感染证据的患者的乙型肝炎病毒水平。

维奈托克/维奈妥克不太可能有直接的肝毒性作用，因为剂量递增研究显示对肝脏测试结果没有剂量相关的影响。另一方面，免疫抑制作用维奈托克/维奈妥克可能导致肝脏相关的变化，从而导致病毒或自身免疫反应。维奈托克/维奈妥克主要通过CYP 3A4在肝脏代谢，易受与CYP 3A的抑制剂或诱导剂或P-糖蛋白的抑制剂或底物的药物-药物相互作用的影响。

常见副作用，包括骨髓抑制、中性粒细胞减少、感染、发热、腹泻、恶心和呕吐、厌食、腹部不适和疲劳。严重的副作用包括肺炎、中性粒细胞减少性发热和败血症、自身免疫性溶血性贫血、胚胎-胎儿毒性和肿瘤溶解综合征(建议在上升期采取预防措施)。
目前维奈托克/维奈妥克已在中国上市，不过价格高昂，但在孟加拉国、老挝等国家仿制药价格相对低廉，疗效相同，经济实惠。

海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，为患者谋寻康复之路。

免责声明：本网站展示的医药信息仅供参考，具体疾病治疗和用药细节，请务必咨询医生和药师，海得康不承担任何责任。图片来源于网络，侵权请联系删除。