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万赛维(缬更昔洛韦)作用机制是什么?

发布时间:2023-01-31    点击量:

万赛维(缬更昔洛韦)临床以450毫克、粉红色、凸椭圆形药片的形式供应,用于治疗免疫系统有问题的人眼睛的病毒感染以及用于器官移植后预防巨细胞病毒(CMV)疾病。该药物治疗这些疾病的作用机制是什么?

缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酰酯(前药),以两种非对映异构体的混合物存在。口服后,两种非对映体都被肠和肝酯酶迅速转化为更昔洛韦。更昔洛韦是2 '-脱氧鸟苷的合成类似物,可抑制细胞培养物和体内人类巨细胞病毒的复制。在CMV感染的细胞中,更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶pUL97磷酸化为更昔洛韦一磷酸酯。细胞激酶进一步磷酸化产生更昔洛韦三磷酸,然后在细胞内缓慢代谢(半衰期18小时)。由于磷酸化主要依赖于病毒激酶,更昔洛韦的磷酸化优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的病毒抑制活性是由于更昔洛韦三磷酸对病毒DNA聚合酶pUL54的抑制作用。
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