为什么伊马替尼对抗肿瘤能够安全有效？
发布时间：2019-06-18 点击量： 次
为什么伊马替尼对抗肿瘤能够安全有效？在慢性粒细胞白血病以及胃肠道间质瘤患者的治疗上，伊马替尼是不得不提的一款靶向药物了，因为伊马替尼不管是在安全性还是在有效性方面，都是值得被肯定的！那么既然疗效这么好，肯定是有原因的，现在海得康进口药品网小编就告诉大家为什么伊马替尼对抗肿瘤能够安全有效。
伊马替尼是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物。它的上市，成为了当时FDA审批时间最短的药物，三年内销售额成功突破10亿美元。可以说伊马替尼的上市揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕，引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上市至今，凭借其显著的疗效，赢得了医生及患者的认可。
伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径。同时伊马替尼还能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)（治疗胃癌新特药）有关的C-元件受体。所以伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
以上就是伊马替尼的作用机理，多数的抗肿瘤药物之所以会产生较严重的不良反应，是因为在杀伤肿瘤细胞的同时，也会影响到正常的细胞，而伊马替尼却可以避开正常细胞，所以患者朋友可以放心选择！
舒尼替尼对不同的肿瘤用药剂量相同吗？
