替诺福韦(TAF)为什么肾毒性较小呢?
发布时间:2019-06-18 点击量: 次
替诺福韦(TAF)为什么肾毒性较小呢?替诺福韦(TAF)目前能够作为治疗乙肝的一线治疗药物。想必较前几代治疗乙肝药物一定有着什么优势。其中TAF在治疗乙肝上产生的肾毒性较小。今天海得康进口药品网小编来说说。
阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是剂量依赖性的。也就是说,剂量越大,其肾毒性也越大。如果保持药物的抗病毒效果,又减少了药物对肾脏的毒性呢?美国吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学结构进行了改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦(TAF)。
具有抗病毒活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前体药,可以被胃肠道吸收。吸收后在肝脏转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒作用。
但是,替诺福韦(TDF)的半衰期很短,需要较大剂量的药(每日300 mg)才能达到有效的抗病毒作用。但这样大的剂量也相应增加了药物对肾脏的毒性。而改变了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。
但替诺福韦(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显延长,只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
通过上文我们可以看出TDF之所以肾毒性大是因为TDF需要用药的剂量多。用药的剂量越大,TDF的肾毒性也就越大。但是TAF却不同了。它只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效。从而能够大大降低了药物对肾脏毒性。
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