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详细解读伊布替尼/依鲁替尼的主要功效和作用是什么

发布时间:2024-07-03    点击量:

伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服抑制剂。该药物抑制B细胞受体途径,导致对恶性B淋巴细胞的几种影响,包括直接诱导凋亡、抑制增殖和对淋巴细胞运输的影响,这导致淋巴细胞从保护性基质微环境中流出,从而导致外周血中的凋亡。
在大多数复发/难治性和先前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中观察到对伊布替尼的持久反应,在具有DEL(17p突变)等高风险标志物的患者中反应率相当。在这种情况下,复发套细胞淋巴瘤(MCL)的缓解率较高,无进展生存期明显长于其他药物。Waldenströ巨球蛋白血症(华氏巨球蛋白血症[WM])的初步疗效结果令人鼓舞,尤其是在野生型CXCR4患者中.

患者在使用期间需按伊布替尼的说明书用药,伊布替尼以口服胶囊的形式提供,口服给药后,药物迅速被吸收和消除,达到峰值浓度的时间为1-2小时;该药物的初始平均半衰期为2-3小时。每日给药是可能的,因为药物共价结合BTK。未达到最大耐受剂量,推荐的II期剂量被选择为高于全BTK占用率三个剂量水平。伊布替尼主要通过肝脏代谢。
长期治疗与中度毒性相关,大多数不良事件为1级或2级,常见的不良事件包括腹泻、疲劳、擦伤和上呼吸道感染,严重的不良事件很少见,包括出血事件和肺炎。

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