伊布替尼的药代动力学是怎样的？
发布时间：2025-02-07 点击量： 次
伊布替尼（Ibrutinib）是一种不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其药代动力学特性包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。这些特性决定了药物在体内的作用时间、浓度以及患者的个体化用药方案。
伊布替尼口服后迅速被胃肠道吸收，约1至2小时内达到血浆峰值浓度（Tmax）。其绝对生物利用度受食物影响较大，在空腹状态下的口服吸收率较低，而与高脂肪食物同服可使血药浓度提高约2至4倍。因此，推荐患者每天在相同条件下服用，以保持稳定的药效。此外，伊布替尼的溶解度较低，可能影响其在胃肠道中的吸收效率。
伊布替尼主要在肝脏中经CYP3A4酶代谢，生成活性代谢产物（PCI-45227），其药理活性约为原药的15%。由于CYP3A4是主要代谢酶，伊布替尼的代谢受强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）或诱导剂（如利福平、卡马西平）的影响较大，可能导致血药浓度异常升高或降低。因此，使用伊布替尼时应避免与这些药物同时服用，以防止药效降低或副作用增加。
伊布替尼的终末半衰期（T1/2）较短，约4至8小时，但由于其不可逆抑制BTK，药效持续时间远超过血浆半衰期，这使得每日一次的服药方案足以维持疗效。伊布替尼及其代谢产物主要经粪便排泄（约80%），尿液排泄比例较低（约10%）。对于肝功能损伤患者，伊布替尼的代谢能力可能下降，导致血药浓度升高，因此需根据肝功能状况调整剂量，以避免药物蓄积引起的毒性反应。
