伊布替尼药物手册是什么?
发布时间:2025-03-26 点击量: 次
适应症:
慢性淋巴细胞白血病(CLL)及小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):伊布替尼对这些疾病的治疗效果显著,尤其适用于既往治疗耐药或复发的患者。
套细胞淋巴瘤(MCL):伊布替尼可用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者。
华氏巨球蛋白血症(WM):伊布替尼单药或与利妥昔单抗联合治疗,适用于既往至少接受过一种治疗的患者,或不适合接受化学免疫治疗的华氏巨球蛋白血症患者的一线治疗。
作用机制:
通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)来发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号通路中的关键蛋白分子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制其酶活性,阻断B细胞受体信号传导。这一机制减少了B细胞的生长、增殖、存活、黏附和迁移,进而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。伊布替尼的这种作用机制使其在治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症等B细胞恶性肿瘤中展现出显著疗效。
用药方法:
套细胞淋巴瘤推荐剂量为560mg,慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症推荐剂量为420mg

血液系统:可能导致血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血等,增加出血和感染的风险。
消化系统:常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等,影响患者的营养摄入和生活质量。
皮肤和粘膜:部分患者可能出现皮疹、瘙痒、瘀斑或出血点。
心血管系统:可能引起高血压、心房颤动等心律失常,需定期监测心电图。
免疫系统:可能增加感染的风险,包括上呼吸道感染、肺炎等。
肌肉骨骼系统:关节痛、肌肉骨骼疼痛等也较为常见。
其他:还可能出现疲劳、外周水肿、呼吸困难、头痛、肝脏问题、肾脏问题等。
警告及注意事项:
定期检查血象、血压、心电图,以监测药物效果和副作用。监测患者是否有提示间质性肺疾病的肺部症状。临床上应定期监测所有患者是否发生心律失常。
避免与葡萄柚汁、咖啡或橙汁同服。出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或4级血液学毒性时,应中断治疗。
药物相互作用:
CYP3A抑制剂:如酮康唑、伊曲康唑等,会抑制伊布替尼代谢,增加其血药浓度,可能增加不良反应风险。
CYP3A诱导剂:如利福平、卡马西平等,会加快伊布替尼代谢,降低其血药浓度,影响疗效。
抗凝药/抗血小板药:如华法林、阿司匹林等,与伊布替尼合用可能增加出血风险。
抗心律失常药:如胺碘酮,与伊布替尼合用可能增加心律失常风险。
免疫抑制剂:如环孢素,与伊布替尼合用可能增加免疫抑制程度,提高感染风险。
特殊人群用药:
孕妇禁用,哺乳期妇女停药,儿童安全性未确证,老年及肝肾功能不全者调整剂量。
参考资料:https://www.imbruvica.com/