伊马替尼（格列卫）作用机制是什么？怎么发挥疗效？
发布时间：2022-08-25 点击量： 次
伊马替尼（格列卫）可用于治疗多种类型的癌症，如急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、胃肠道间质瘤和骨髓增生异常/骨髓增生性疾病等；还可用于治疗某些免疫系统疾病，如侵袭性系统性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多症。那伊马替尼（格列卫）作用机制是什么？是怎么发挥疗效的？接下来本文将对此进行介绍。
伊马替尼是一种口服靶向疗法，可抑制酪氨酸激酶，特别是BCR-ABL、c-KIT和PDGFRA。除了在CML和GIST中取得显著成功外，伊马替尼还有益于由PDGFR和c-KIT异常引起的各种其他肿瘤。由于其抗PDGFR作用，伊马替尼也被证明对类固醇难治性慢性移植物抗宿主病有效。
酪氨酸激酶的活性位点各有一个ATP结合位点。酪氨酸激酶催化的酶活性是将末端磷酸从ATP转移到其底物上的酪氨酸残基，这一过程称为蛋白质酪氨酸磷酸化。
伊马替尼通过在ATP结合位点附近结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。这个过程最终导致“关闭”促进白血病发生的下游信号通路。
伊马替尼可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，即CML费城染色体异常产生的组成型活性酪氨酸激酶。虽然正常BCR的功能仍不清楚，但ABL活化在各种肿瘤中过度表达，并与癌细胞的生长和存活密切相关。伊马替尼通过结合活性位点的ATP来抑制BCR-ABL蛋白，从而阻止靶蛋白的下游磷酸化。
伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)c-Kit受体酪氨酸激酶的抑制剂。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡，GIST细胞表达活化的c-Kit突变。
以上就是关于伊马替尼（格列卫）作用机制的介绍，更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
2002年，伊马替尼在中国获批上市。伊马替尼国内进口原研药价格比较昂贵，刚上市时的价格一盒高达两万多人民币，使很多患者难以承担。据了解，伊马替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜，同时还有性价比更高的其他版本的伊马替尼已在海外上市，其主要成分与原研药相同但价格非常低，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
