伊马替尼（Imatinib）的作用机制
发布时间：2023-03-07 点击量： 次
伊马替尼（Imatinib）是一种蛋白酪氨酸激酶的小分子抑制剂。它用于治疗不同类型的白血病，特别是费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)，以及含有KIT突变的胃肠间质瘤(GIST)和各种其他类型的癌症。
伊马替尼是一种2-苯基氨基嘧啶衍生物肿瘤药物，属于酪氨酸激酶抑制剂类。虽然伊马替尼抑制多种酪氨酸激酶，但它对各种癌症中存在的BCR-ABL融合蛋白具有很高的选择性。因此，BCR-ABL通路控制着许多与肿瘤生长密切相关的下游通路，如Ras/MapK通路(细胞增殖)、Src/Pax/Fak/Rac通路(细胞运动)和PI/PI3K/AKT/BCL-2通路(凋亡通路)。虽然正常细胞也依赖这些途径生长，但尽管伊马替尼抑制ABL，这些细胞往往具有多余的酪氨酸激酶来继续发挥作用。另一方面，癌细胞可能对BCR-ABL有依赖性，因此受伊马替尼的影响更大。
阻断这种组成性作用已被证明可诱导下游细胞凋亡，而无需进一步分化。作为一种治疗药物，伊马替尼通过作为ABL的ATP结合裂缝的竞争性抑制剂来阻断蛋白酪氨酸激酶的组成性作用，从而诱导白血病细胞的凋亡。
伊马替尼早在2003年就在国内上市，并且纳入了医保，患者可以在国内进行购买，国内医保价格大约在700元左右，规格为100mg*60，由于各地医保差异比较大，所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药，原研药只要是土耳其原研药，价格比较高，大约3300元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右，孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。
