伊马替尼在体内发挥药效的原理是什么？
发布时间：2025-05-16 点击量： 次
伊马替尼在体内发挥药效的原理主要是通过特异性抑制酪氨酸激酶活性，阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。
在慢性髓性白血病（CML）中，患者体内存在费城染色体异常，导致BCR基因与ABL基因融合，产生持续激活的BCR - ABL激酶，这种激酶会引发细胞不受控增殖。伊马替尼能够竞争性结合该激酶的ATP结合位点，阻断其磷酸化信号传导，直接抑制肿瘤细胞分裂。
在胃肠道间质瘤（GIST）等疾病中，c - Kit或PDGFR基因突变会导致激酶持续激活。伊马替尼可选择性结合这些突变激酶的活性区域，抑制下游促增殖信号通路，如RAS - MAPK、PI3K - AKT等，进而减少肿瘤生长。
伊马替尼主要用于治疗慢性髓性白血病（包括慢性期、加速期或急变期）、胃肠道间质瘤（不可切除或转移性）等疾病。不过，使用伊马替尼也可能引发一些不良反应，如胃肠道反应（恶心、呕吐等）、体液潴留（水肿）、全身性疲劳、血细胞减少、代谢内分泌系统不良反应（食欲缺乏、脱水等）等。而且，对本品过敏者禁用此药，治疗过程中禁止自行调整剂量，出现严重皮疹、呼吸困难等症状时应立即就医。
参考资料：https://www.gleevec.com/
