伊马替尼（格列卫）在靶向药中属于第几代产品

发布时间：2025-09-18    点击量： 次

伊马替尼是一种具有里程碑意义的靶向治疗药物，主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）、胃肠道间质瘤（GIST）等疾病，是全球第一个成功应用于临床并广泛推广的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。从药物研发历史和技术进展的角度来看，伊马替尼被普遍认为是第一代靶向药物的代表。
第一代靶向药物的研发背景是基于对疾病分子机制的深入认识。在CML中，BCR-ABL融合基因产生的异常酪氨酸激酶被证明是肿瘤发生的根本驱动因素。伊马替尼通过精准结合BCR-ABL蛋白激酶的ATP结合位点，从而抑制其激酶活性，阻断白血病细胞异常信号通路，使得癌细胞失去增殖优势并逐渐凋亡。这一精准的“定点打击”方式，区别于传统化疗的非特异性杀伤，标志着靶向治疗时代的开启。