伊马替尼（格列卫）在临床治疗中的作用与功效解析
发布时间：2025-09-18 点击量： 次
伊马替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。在慢性髓性白血病患者中，最常见的分子病理改变是费城染色体阳性（Ph+），其特征是9号和22号染色体易位，形成BCR-ABL融合基因。该基因编码异常激活的BCR-ABL酪氨酸激酶，持续传递异常信号，导致白血病细胞无限制增殖并抵抗凋亡。
伊马替尼能够选择性地结合BCR-ABL激酶的ATP结合位点，从而阻断下游信号通路，抑制白血病细胞的生长和分裂。同时，伊马替尼还能抑制其他相关酪氨酸激酶，如KIT和PDGFR，这使它在部分实体瘤（如胃肠道间质瘤）治疗中也展现了独特功效。
大多数GIST患者存在KIT或PDGFRA基因突变。伊马替尼通过抑制这些突变激酶，能有效缩小肿瘤，延缓复发，被广泛应用于晚期或手术后辅助治疗。
在CML治疗上，伊马替尼使患者的5年生存率从传统治疗下的不足50%提高至超过85%，很多患者甚至能够接近正常人群的寿命。这一改变被认为是肿瘤治疗史上的里程碑。
伊马替尼能够快速降低血液和骨髓中异常白血病细胞的比例，大多数CML患者在使用数月后即可获得血液学完全缓解，进而达到分子学水平的深度缓解。
伊马替尼的不良反应相对传统化疗药物更轻。常见副作用包括恶心、腹泻、水肿、肌肉痉挛和皮疹，大多数为轻中度。通过剂量调整或对症治疗，患者通常可以较好耐受。
参考资料：https://www.gleevec.com/
