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伊马替尼(格列卫)在临床应用中的用量用法说明

发布时间:2025-09-18    点击量:

伊马替尼(Imatinib)是一种经典的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是靶向治疗领域的重要突破药物之一。它通过抑制特定异常激酶的活性,阻断肿瘤细胞信号通路,从而达到抑制细胞增殖和促进凋亡的作用。自问世以来,伊马替尼极大地改变了某些恶性血液病和实体瘤的治疗格局,尤其是在慢性髓性白血病和胃肠道间质瘤的治疗上取得了显著成果。
在适应症方面,伊马替尼主要用于两大类疾病。其一是费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)。这种疾病的根源在于9号染色体和22号染色体发生易位,形成BCR-ABL融合基因,并表达持续激活的酪氨酸激酶蛋白。该异常激酶驱动了白血病细胞的无限增殖。伊马替尼通过精准抑制BCR-ABL激酶活性,从分子水平切断了病变细胞的增殖信号,使得CML从一种预后极差的血液肿瘤转变为可长期控制的慢性疾病。

其二是KIT(CD117)阳性的胃肠道间质瘤(GIST)。GIST是一种源于胃肠道间质组织的罕见肿瘤,大多数患者存在KIT基因突变。突变后的KIT受体酪氨酸激酶异常激活,使得肿瘤细胞过度增殖和存活。伊马替尼通过结合并抑制KIT受体的异常激活,能够有效阻断信号通路,抑制肿瘤进展。这一机制使得原本缺乏有效药物治疗的GIST患者,首次获得了系统性靶向治疗的机会。
在用法用量方面,伊马替尼根据适应症不同有相应的推荐剂量。对于慢性髓性白血病患者,通常的起始剂量为每日400mg,口服一次;若疾病处于加速期或急变期,临床上可能需要适度提高剂量以增强抑制效果。对于胃肠道间质瘤,常规推荐剂量同样为每日400mg,口服一次。如果肿瘤进展或疗效不足,部分患者也可能会考虑增加剂量。
参考资料:https://www.gleevec.com/

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