依维莫司作用机制
发布时间：2022-12-05 点击量： 次
依维莫司（Everolimus）是一种大环内酯类免疫抑制剂，依维莫司抑制抗原和白细胞介素(IL-2和IL-15)刺激的T和B淋巴细胞的活化和增殖。在细胞中，依维莫司与细胞质蛋白FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，形成免疫抑制复合物(依维莫司:FKBP-12)，结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)，一种关键的调节激酶。在依维莫司存在的情况下，mTOR的底物p70 S6核糖体蛋白激酶(p70S6K)的磷酸化被抑制。因此，核糖体S6蛋白的磷酸化以及随后的蛋白合成和细胞增殖受到抑制，依维莫司:FKBP-12复合物对钙调神经磷酸酶活性没有影响。在大鼠和非人灵长类动物模型中，依维莫司可有效降低肾移植排斥反应，从而延长移植物存活时间。
