依维莫司(飞尼妥)功效与作用解析
发布时间:2025-12-17 点击量: 次
依维莫司(Everolimus,商品名飞尼妥/Afinitor)是一种口服小分子靶向药物,属于mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)信号通路抑制剂。mTOR通路在细胞生长、代谢、增殖及血管生成中发挥核心调控作用,在多种肿瘤及遗传相关疾病中异常激活。依维莫司通过抑制该通路,可有效抑制肿瘤细胞生长和疾病进展,具有明确而广泛的临床应用价值。
一、激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌中的作用
依维莫司适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合,用于治疗绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。在内分泌治疗耐药的情况下,mTOR通路往往被激活,促进肿瘤继续生长。依维莫司通过抑制mTOR信号,可恢复肿瘤对内分泌治疗的敏感性,从而延缓疾病进展。
二、神经内分泌肿瘤(NET)的治疗价值
在神经内分泌肿瘤领域,依维莫司具有重要地位。
1)适用于患有胰腺源性(PNET)进行性神经内分泌肿瘤,且为不可切除、局部晚期或转移性疾病的成年患者。依维莫司可抑制肿瘤细胞增殖,延长疾病控制时间。
2)适用于进展性、高分化、非功能性胃肠道或肺源性神经内分泌肿瘤成年患者,同样适用于不可切除、局部晚期或转移性疾病。
需要注意的是,本品不适用于功能性类癌患者的治疗,这一点在临床使用中需严格区分。

依维莫司适用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌成年患者。通过抑制肿瘤相关血管生成和细胞生长信号,依维莫司可作为后线治疗选择,延缓肿瘤进展。
四、结节性硬化症(TSC)相关疾病中的作用
在TSC相关疾病中,依维莫司体现出独特优势:
1)适用于结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤成年患者,且无需立即手术干预。依维莫司可缩小病灶体积,降低并发症风险。
2)适用于1岁及以上TSC患者,用于治疗需要干预但无法根治性切除的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。
3)适用于2岁及以上TSC相关部分发作性癫痫患者,作为辅助治疗手段,有助于减少癫痫发作频率。
五、总体评价
总体来看,依维莫司通过靶向抑制mTOR通路,在多种肿瘤及TSC相关疾病中发挥明确作用。其功效覆盖肿瘤控制、病灶缩小及症状改善等多个方面,但必须严格按照适应症使用,并在专业医生指导下进行个体化管理,以确保疗效与安全性的平衡。
参考资料:https://www.drugs.com