阿达格拉西布如何抑制KRAS突变肿瘤生长？
发布时间：2026-01-06 点击量： 次
阿达格拉西布（Pralsetinib）是一种靶向治疗药物，专门用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）。KRAS基因是肿瘤细胞增殖和生存的关键调节因子，在多种癌症中扮演重要角色。KRAS G12C突变导致KRAS蛋白保持异常活跃，促使肿瘤细胞持续增殖和转移。阿达格拉西布通过抑制这一突变的KRAS蛋白，达到抑制肿瘤生长的效果。
KRAS是一个重要的酶，参与细胞内信号传递过程，特别是在细胞增殖、分化和存活中起着至关重要的作用。在KRAS G12C突变的情况下，KRAS蛋白的某些氨基酸发生变化，导致蛋白质持续处于活跃状态，即使在没有外部刺激的情况下，它也能不断激活下游的信号通路。这种持续激活的信号通路（如MAPK/ERK通路和PI3K/Akt通路）会促进癌细胞的增殖、存活和转移。
除了直接抑制肿瘤细胞的增殖，阿达格拉西布还通过阻断KRAS突变引发的信号通路，减少了肿瘤细胞的迁移能力。KRAS突变通常使得肿瘤细胞具有较强的侵袭性和转移性，阿达格拉西布通过作用于这些信号通路，抑制了肿瘤细胞的转移潜能。
阿达格拉西布能够有效地抑制KRAS G12C突变引起的肿瘤生长，但由于肿瘤的复杂性，单一治疗往往难以达到最理想的效果。因此，阿达格拉西布常常与其他治疗方法（如免疫疗法、化疗或靶向治疗）联合使用，以进一步提高治疗效果，延长患者的生存期。
参考资料：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/krazati
