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特泊替尼(拓得康)属于第几代靶向药物?

发布时间:2025-11-17    点击量:

特泊替尼(Tepotinib,商品名:拓得康)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展或复发型非小细胞肺癌(NSCLC)。在靶向药物的发展历史中,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可分为不同“代”,根据靶点选择性、对耐药突变的覆盖能力以及药物优化程度进行分类。

早期的第一代TKI通常靶向较为广泛的酪氨酸激酶,例如针对EGFR、ALK或MET的非选择性抑制剂。由于作用靶点多且选择性低,这类药物在临床上可能带来更多非特异性副作用。第二代TKI在结构和选择性上进行了优化,提高了对特定突变的抑制效果,同时在部分耐药机制上也有所改进。第三代及后续TKI则进一步提高了对耐药突变的覆盖,同时保持高选择性和相对较低的副作用。
特泊替尼作为一款针对MET外显子14跳跃突变的选择性小分子抑制剂,具有高靶向性和良好的口服药物特性,能够直接干预MET驱动的信号通路。这种高选择性与其对耐药突变的覆盖能力相结合,使其通常被归类为“第二代”或“新一代”靶向药物。与早期非选择性MET抑制剂相比,特泊替尼能够更精准地作用于突变型肿瘤细胞,同时对正常组织的影响较小,副作用可控。这也是现代精准医疗理念的体现:以分子驱动机制为基础,选择最适合患者的靶向治疗。
参考链接:https://www.tepotinib.com/
 

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