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普拉替尼(Pralsetinib)是什么药?

发布时间:2023-05-31    点击量:

普拉替尼(Pralsetinib)是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,以速释羟丙基甲基纤维素(HPMC)硬胶囊(含100mg普拉替尼)的形式供口服使用。在pH 1.99至pH 7.64的范围内,普拉替尼在水性介质中的溶解度从0.880mg/mL降至<0.001mg/mL,表明其溶解度随着pH的增加而降低。

普拉替尼暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全确定,目前用于治疗经FDA批准的测试检测为转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)、RET融合阳性甲状腺癌(DTC)且需要全身治疗的成人和儿童患者,并且对放射性碘治疗无效(如果放射性碘适用)。在34名患有以下疾病的患者中评估了普拉西替尼的QT间期延长潜力浸水使柔软-按照推荐剂量给药GAVRETO的变异实体瘤。研究中未检测到QTc (>20ms)的大幅平均增加。在体外,普拉替尼主要由CYP3A4代谢,其次由CYP2D6和CYP1A2代谢。健康受试者单剂量口服310mg放射性标记的普拉替尼后,检测到氧化和葡萄糖醛酸化产生的普拉替尼代谢物为5%或更少。
普拉替尼已经在国内上市,但还没有纳入医保行列,价格较为昂贵,可能在6万人民币左右。在海外,普拉替尼原研药在美国食品药品监督管理局(FDA)的批准下上市,其价格在5万-10万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),目前还没有仿制药生产,国外的原研药与国内的原研药药物成分基本一致,患者可以自行选择,具体价格及药物详情可以咨询海德康医学顾问。

普拉替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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