阿卡替尼（Calquence）的作用机制是什么？怎么发挥疗效？
发布时间：2022-08-25 点击量： 次
阿卡替尼（Calquence）是一种抗肿瘤药物，用于既往接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。那阿卡替尼的作用机制是什么？是怎么发挥疗效的？接下来本文将对此进行介绍。
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子。这种BTK信号引起B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。
阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862都与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。因此，阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。
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阿卡替尼于2017年10月由美国食品药品监督管理局FDA批准上市，但是目前还没有在国内获批上市，有需要的患者可以联系国内正规海外医疗机构，在专业工作人员的帮助下完成购买，减少海外购药风险。
