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阿卡替尼与伊布替尼

发布时间：2022-12-14 点击量：次

阿卡替尼（Acalabrutinb/CALQUENCE）作为单一疗法或与obinutuzumab联合使用，适用于之前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病成年患者的治疗(CLL)。阿卡替尼作为单一疗法适用于治疗之前至少接受过一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)的成年患者。伊布替尼也用于治疗套细胞淋巴瘤以及慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

数据表明acalabrutinib优于ibrutinib，阿卡替尼会减少皮疹、严重腹泻和出血风险等不良事件。相对于ibrutinib，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性具有高得多的IC50或实际上没有抑制作用。此外，在用ibrutinib处理的血小板中，血栓形成明显受到抑制，而相对于用acalabrutinib处理的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些发现有力地表明了acalabrutinib相对于ibrutinib具有更好的安全性和最小的副作用。在临床前研究中，它被证明比一流的BTK抑制剂ibrutinib更有效和更具选择性。阿卡替尼建议剂量为100 mg acalabrutinib，每日两次(相当于每日总剂量为200 mg)。剂量间隔约为12小时，应继续使用acalabrutinib治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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