阿卡替尼Calquence（Acalabrutinb）作用机理
发布时间：2023-01-29 点击量： 次
阿卡替尼用于治疗套细胞淋巴瘤患者(cell一种开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症)。也可单独使用或与obinutuzumab (Gazyva)联合使用，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(一种始于白细胞的癌症)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL:一种始于白细胞的癌症)。阿卡替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止癌细胞的扩散。
当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时，就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可以移动到身体的许多部位，包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其它器官，在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的团块。能够发展成癌性淋巴瘤的一种主要的淋巴细胞是人体自身的B淋巴细胞(B细胞)。
Bruton酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子。这种BTK信号引起B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。
阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862都与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。尽管伊布替尼通常被认为是一流的BTK抑制剂，阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制，同时具有更高的IC50，或者对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性几乎没有抑制作用。
实际上，阿卡替尼被合理地设计为比ibrutinib更有效和更具选择性，同时在理论上表现出更少的副作用，因为该药物的脱靶效应最小化。
目前阿卡替尼没有在中国上市，有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。在海外上市的阿卡替尼原研药的规格为100mg*60粒的价格在15720美元左右，换算成人民币的价格是十万元左右，给很多家庭带来了巨大的经济负担。据了解，阿卡替尼有相关仿制药在孟加拉上市，孟加拉上市的阿卡替尼是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒，价格为6000元一盒。仿制药和原研药的成分是一样的，而且仿制药性价比更高，患者反馈也是不错的。
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