阿卡替尼（Acalabrutinib）价格多少？
发布时间：2023-02-21 点击量： 次
在欧盟，阿卡替尼（Acalabrutinib）作为单一疗法或与奥比妥珠单抗联合用于治疗患有先前未治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。它还适用于治疗先前至少接受过一种治疗的患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。在美国，阿卡替尼适用于治疗先前至少接受过一种治疗的被套细胞淋巴瘤（MCL）成人，以及治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成人。
阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。伊布替尼通常被认为是一流的BTK抑制剂，阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制作用，同时具有更大的IC50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性几乎没有抑制作用。
