阿卡替尼/阿可替尼（Calquence）的作用机制

发布时间：2023-07-06 点击量：次

阿卡替尼/阿可替尼（Calquence）是一种处方药，适用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者，还适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。该药物是如何对以上患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL )，预后不良。随后，复发在MCL患者中很常见，并最终代表疾病进展。当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时，就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可以移动到身体的许多部位，包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其它器官，在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的团块。能够发展成癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞种类之一是人体自身的B淋巴细胞(B细胞)。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子。这种BTK信号导致激活B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径。阿卡替尼/阿可替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼/阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK酶活性。因此，阿卡替尼/阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活。其最终抑制恶性B细胞增殖和存活，而依鲁替尼通常被认为是第一类BTK抑制剂，阿卡替尼/阿可替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制，同时具有更大的IC50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性几乎没有抑制作用。阿卡替尼/阿可替尼被合理地设计为比依鲁替尼更有效和更具选择性，同时在理论上表现出更少的副作用，因为该药物的脱靶效应最小化。
经小编查询，阿卡替尼/阿可替尼有意义价格较贵，部分患者较难承担。海外药房还售有它的仿制药，仿制药是一种与原研药成分类似的药物，但价格要便宜不少，例如由孟加拉耀品国际生产的规格100mg*60粒价格在5950人民币左右。购药时请通过正规途径，注意辨别真假。更多药品信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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