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阿可替尼/阿卡替尼最新中文版说明书

发布时间:2024-07-17    点击量:

适应症:
适用于至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者的治疗及慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
作用机制:
阿可替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂。它能够与BTK共价结合,从而抑制其活性。这种高选择性结合使得阿可替尼能够更精确地发挥作用,减少对非目标激酶的影响。在B细胞中,BTK信号导致细胞增殖、转运等途径的激活。阿可替尼通过抑制BTK的自我磷酸化,阻断B细胞激活和BCR下游信号途径,从而遏制B细胞恶性肿瘤的迁移、增殖和存活。与传统的BTK抑制剂相比,阿可替尼的脱靶效应相关不良事件风险较低,因为它对靶点有更高的选择性,有效降低了因脱靶效应带来的副作用。
用药方法:
阿可替尼的推荐剂量为每次100mg,大约每12小时口服一次。
副作用:

1.胃肠道问题:患者可能会出现腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不适症状。这些症状可能与药物对胃肠道的刺激有关,通常在治疗的早期出现,并可能随着治疗的进行而逐渐减轻。
2.出血风险:阿可替尼可能增加出血风险,这可能与药物对血小板功能的影响有关。因此,在使用阿可替尼期间,患者需要密切关注出血情况,并及时向医生报告任何异常的出血事件。
3.感染风险:由于阿可替尼可能会影响免疫系统的功能,因此患者在使用该药物期间更容易感染。建议患者避免与感染源直接接触,并保持良好的个人卫生习惯。
4.心血管问题:部分患者在使用阿可替尼后可能会出现心悸、心律失常等心血管问题。这些症状可能与药物对心脏电生理的影响有关,需要密切关注并及时处理。
5.其他常见副作用:包括头痛、疲劳、皮疹和青肿等。这些症状通常较轻微,但如果持续加重或影响生活质量,应及时向医生咨询。
警告及注意事项:
1.老年患者(≥65岁)在使用阿可替尼时通常无需调整剂量。然而,对于重度心血管疾病患者或肾功能损伤患者,应谨慎使用并密切监测不良反应。
2.阿可替尼可能增加出血的风险。在使用过程中,应密切关注患者的出血情况。在临床试验中,有些患者出现了中枢神经系统和胃肠道出血,部分事件甚至具有致死性。因此,需要特别注意并监测出血迹象。
药物相互作用:
当阿可替尼与CYP3A抑制剂或诱导剂以及胃抑酸剂联合使用时,可能需要调整剂量。此外,某些药物如华法林或其他维生素K拮抗剂不应与阿可替尼联合使用,因为它们可能增加出血风险。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、心血管疾病或肾功能不全者请谨慎用药。

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