阿可替尼/阿卡替尼说明书，服用方法及注意事项
发布时间：2026-03-24 点击量： 次
适应症：
慢性淋巴细胞白血病（CLL）：用于既往未接受治疗或治疗失败的患者。
小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：用于对常规治疗不耐受或疾病进展的成人患者。
套细胞淋巴瘤（MCL）：特别适用于未接受过治疗或无法耐受传统化疗的患者。
阿可替尼可以单药使用，也可与其他抗肿瘤药物（如奥比妥珠单抗、利妥昔单抗、苯达莫司汀）联合使用，以提高疗效。
作用机制：
阿可替尼是一种选择性BTK抑制剂，其作用机制如下：
抑制BCR信号通路：BCR信号在B细胞增殖、存活及迁移中发挥核心作用。BTK是该通路的重要调控酶，阿可替尼通过不可逆结合抑制BTK活性，阻断下游信号。
诱导肿瘤细胞凋亡：通过干扰BCR依赖性生存信号，促使恶性B细胞进入凋亡。
抑制微环境支持：阻断肿瘤细胞与骨髓或淋巴结微环境的相互作用，降低肿瘤耐药性和复发风险。
这种靶向机制使阿可替尼对B细胞恶性肿瘤具有高选择性，同时副作用相对可控。
用药方法：
单药治疗
成人CLL、SLL或MCL常规剂量：100mg口服，每12小时一次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。
与奥比妥珠单抗联合使用
适用于未接受过治疗的CLL或SLL患者。
阿可替尼：每12小时100mg，从第1周期开始使用。
奥比妥珠单抗（Gazyva）：从第2周期开始使用，共6个周期。
给予顺序：同一天先服阿可替尼，再静脉输注奥比妥珠单抗。
与苯达莫司汀及利妥昔单抗联合使用
用于未曾治疗过的MCL患者。
阿可替尼：每12小时100mg，第1周期第1天开始口服，持续至病情进展或出现不可耐受毒性。
利妥昔单抗：第1周期第1天375mg/m²，共6个周期，达到反应后可进行维持性利妥昔单抗治疗至第30周期。
副作用：
常见不良反应
白细胞减少、血小板减少、贫血。
感染风险增加（上呼吸道感染、尿路感染等）。
出血倾向（鼻出血、瘀斑）。
消化系统症状：腹泻、恶心、食欲下降。
轻度心血管反应：心律不齐、血压升高。
少见但严重的不良反应
严重感染（肺炎、败血症）。
心房颤动或心衰加重。
出血性事件（消化道出血、脑出血）。
警告及注意事项：
出血风险：服药期间避免使用抗凝药或NSAIDs，注意创伤或手术前停药管理。
感染风险：接种疫苗需谨慎，感染症状应立即就医。
心脏监测：心房颤动患者需定期评估心功能。
肝肾功能：中重度肝肾损伤患者慎用，必要时调整剂量。
药物相互作用：
CYP3A4抑制剂或诱导剂：可显著影响阿可替尼血药浓度。
抗凝药物：增加出血风险。
其他靶向药物或化疗药：需在医生指导下联合使用，避免叠加毒性。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请谨慎用药。
参考资料：
https://brukinsahcp.com/cll/?gclsrc=aw.ds&gad_source=1&gad_campaignid=23594738154&gbraid=
