阿卡替尼与泽布替尼之间有哪些差异？
发布时间：2025-06-19 点击量： 次
阿卡替尼和泽布替尼均为第二代BTK抑制剂，通过共价结合BTK蛋白的C481位点，抑制B细胞受体信号通路，从而阻断恶性B细胞增殖。
阿卡替尼半衰期约1小时，需每日两次给药；泽布替尼半衰期约4-6小时，每日两次给药（部分适应症可考虑每日一次，需根据临床数据调整）。泽布替尼在淋巴组织中的暴露量更高，可能增强对肿瘤细胞的抑制作用。
阿卡替尼获批用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）。泽布替尼除CLL/SLL、MCL外，还获批用于华氏巨球蛋白血症（WM）及边缘区淋巴瘤（MZL），适应症更广。
常见不良反应：
阿卡替尼：头痛、腹泻、肌痛、房颤（发生率低于伊布替尼）。
泽布替尼：中性粒细胞减少、上呼吸道感染、出血（如鼻出血、瘀斑）。
严重不良反应：泽布替尼的3级以上中性粒细胞减少发生率高于阿卡替尼，但房颤发生率更低。
阿卡替尼主要通过CYP3A4代谢，需避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用；泽布替尼对CYP3A4的依赖性较低，相互作用风险较小。两者在轻度肝肾功能异常患者中无需调整剂量；中重度患者需谨慎使用。
参考资料：https://www.calquence.com/
