阿卡替尼的使用指南及注意事项
发布时间：2025-06-20 点击量： 次
适应症：
阿卡替尼（Acalabrutinib）适用于治疗成人套细胞淋巴瘤（MCL），患者需至少接受过一种前期治疗。
作用机制：
阿卡替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK 在 B 细胞受体（BCR）信号通路中起着关键作用，该信号通路对于 B 细胞的发育、活化和存活至关重要。在套细胞淋巴瘤等 B 细胞恶性肿瘤中，BCR 信号通路异常激活，导致 B 细胞的过度增殖和存活。阿卡替尼能够与 BTK 活性位点的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地抑制 BTK 的活性，从而阻断 BCR 信号通路的传导，抑制肿瘤 B 细胞的增殖、存活和迁移，诱导肿瘤细胞凋亡。
用药方法：
推荐剂量为 100mg，每日两次，口服。
副作用：
头痛：是较为常见的副作用之一，可能影响患者的日常生活和工作。
腹泻：患者可能出现大便次数增多、大便稀薄等症状，严重程度因人而异。
肌肉骨骼疼痛：表现为关节疼痛、肌肉酸痛等，可能会限制患者的活动能力。
上呼吸道感染：如咳嗽、流涕、咽痛等，增加了患者感染的风险。
瘀斑和出血：由于阿卡替尼可能影响血小板功能，患者可能出现皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血等。
感染：包括严重细菌感染、病毒感染等，可能导致发热、寒战、呼吸困难等症状，严重时可危及生命。
出血：如颅内出血、消化道出血等，是较为严重的并发症，需要及时处理。
心律失常：如心房颤动等，可能影响心脏功能，导致心悸、胸闷等症状。
治疗期间应密切监测患者是否出现感染的症状和体征，如发热、咳嗽、咳痰等。定期进行血常规检查，了解白细胞和中性粒细胞计数情况。若出现感染，应及时给予抗感染治疗。
评估患者的出血风险，如是否有出血性疾病史、正在使用抗凝或抗血小板药物等。治疗期间注意观察患者是否有出血倾向，如皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血等。若出现严重出血，应暂停用药并进行相应处理。
定期进行心电图检查，监测心率和心律。若出现心悸、胸闷等症状，应及时进行心脏相关检查，如心脏超声等，以评估心脏功能。
药物相互作用：
（一）强效 CYP3A 抑制剂
如酮康唑、伊曲康唑等，可能增加阿卡替尼的血药浓度，导致不良反应增加。应避免同时使用，若必须使用，需调整阿卡替尼剂量。
（二）强效 CYP3A 诱导剂
如利福平、卡马西平等，可能降低阿卡替尼的血药浓度，减弱其疗效。应避免联合使用。
（三）质子泵抑制剂
可能影响阿卡替尼的吸收，建议避免同时使用。若必须使用胃酸抑制药物，可考虑使用 H2 受体拮抗剂，但需注意 H2 受体拮抗剂也可能对阿卡替尼的吸收产生一定影响。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童、中重度肝功能损伤者请谨慎用药
参考资料：https://www.calquence.com/
