阿卡替尼的详细说明书内容
发布时间:2025-07-03 点击量: 次
适应症:
阿卡替尼适用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
作用机制:
阿卡替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)信号通路中的关键激酶,在B细胞的发育、活化、增殖和存活过程中发挥着重要作用。在CLL和SLL等B细胞恶性肿瘤中,BCR信号通路异常激活,导致肿瘤细胞不受控制地生长和增殖。阿卡替尼能够特异性地与BTK活性位点的半胱氨酸残基结合,不可逆地抑制BTK的活性,从而阻断BCR信号通路的传导,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的。
用药方法:
推荐剂量为每次100mg,每日两次,大约间隔12小时服用。
副作用:
常见副作用:包括头痛、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染等。这些副作用通常较为轻微,在用药初期出现,随着治疗时间的延长可能会逐渐减轻或消失。患者可通过适当休息、调整饮食等方式缓解症状。
严重副作用:有发生严重感染(如肺炎、败血症等)、出血(如颅内出血、胃肠道出血等)、心律失常(如房颤等)的风险。若出现发热、寒战、咳嗽、呼吸困难、严重头痛、视力改变、皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血等症状,应立即就医。

感染风险:阿卡替尼治疗可能会增加患者感染的风险,尤其是严重感染。治疗期间应避免接触患有传染病的人群,注意个人卫生,如勤洗手、戴口罩等。若出现感染迹象,应及时就医并进行抗感染治疗。
出血风险:该药可能导致出血事件的发生,患者在用药期间应避免使用可能增加出血风险的药物(如阿司匹林、华法林等),避免进行剧烈运动或可能受伤的活动。若出现出血症状,应立即停药并就医。
心律失常监测:阿卡替尼可能引起心律失常,治疗期间应定期进行心电图监测,尤其是对于有心脏疾病史的患者。若出现心悸、胸闷、头晕等症状,应及时告知医生。
药物相互作用:
CYP3A抑制剂:与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用时,会增加阿卡替尼的血药浓度,可能增加副作用的发生风险。应避免同时使用,若必须合用,需调整阿卡替尼的剂量。
CYP3A诱导剂:与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平等)合用时,会降低阿卡替尼的血药浓度,影响疗效。应避免同时使用。
抗凝药物:与抗凝药物(如华法林、肝素等)合用时,会增加出血风险,应谨慎使用,并密切监测凝血指标。
特殊人群用药:
孕妇及哺乳期妇女、儿童及中重度肝肾功能不全者请谨慎用药。
参考资料:https://www.calquence.com/