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艾伏尼布片作用机制与临床应用

发布时间:2024-05-27    点击量:

艾伏尼布片的主要作用机制是通过抑制异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变酶的活性来发挥抗肿瘤效应。在肿瘤细胞中,IDH1突变会导致2-羟基戊二酸(2-HG)的异常积累,这是一种致癌代谢物,可以干扰DNA和组蛋白的甲基化,进而阻碍细胞的正常分化。艾伏尼布能够特异性地结合并抑制突变的IDH1酶,降低2-HG水平,从而恢复细胞正常的表观遗传状态,并促进肿瘤细胞向正常细胞分化。

艾伏尼布片主要用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。此外,它也被用于治疗新诊断的具有IDH1突变的AML患者,特别是那些年龄在75岁及以上或因合并症而不能接受强化诱导化疗的患者。除了AML,艾伏尼布还在临床试验中用于治疗局部晚期或转移性胆管癌患者。
在治疗AML的临床试验中,艾伏尼布显示出了显著的疗效。例如,在某项研究中,对于携带IDH1易感突变的复发或难治性AML患者,艾伏尼布治疗后的完全缓解和伴部分血液学恢复的完全缓解率达到了36.7%。同时,估计的12个月持续缓解率高达90.9%。
艾伏尼布的推荐剂量为每日一次,每次500mg,可空腹或餐后口服。重要的是,患者应整片吞服药片,并确保不在同一天内服用两次。
虽然艾伏尼布在临床试验中表现出了良好的安全性和耐受性,但仍需要密切监测患者的血细胞计数和血生化指标,以及可能出现的毒性反应。

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