艾伏尼布(拓舒沃)的主要成分是什么?药物组成解析
发布时间:2026-02-10 点击量: 次
艾伏尼布(Ivosidenib),商品名拓舒沃(Tibsovo),是一种针对携带IDH1突变的靶向药物,主要用于治疗急性髓性白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)和某些类型的胆管癌。它是一种口服的异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,通过抑制IDH1突变酶的活性,改善癌症的治疗效果。
1.艾伏尼布的主要成分
艾伏尼布的主要活性成分是依维替尼(Ivosidenib),它是一种小分子药物,能够特异性抑制IDH1(异柠檬酸脱氢酶-1)。IDH1是一种重要的代谢酶,正常情况下,它负责将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸,而在某些肿瘤细胞中,IDH1发生突变,导致代谢过程改变,产生了2-羟基戊二酸(2-HG),这是一种致癌代谢产物。
艾伏尼布通过抑制IDH1突变体的活性,能够降低2-HG的生成,从而恢复正常的代谢平衡,抑制癌细胞的生长。

艾伏尼布作为IDH1抑制剂,通过特异性抑制IDH1突变体的活性,减少癌细胞内2-HG的积累。2-HG是一个代谢产物,它通过抑制DNA修复和改变表观遗传修饰,从而促进癌细胞的生长和抗药性。艾伏尼布通过恢复正常的代谢功能,有效抑制肿瘤的生长,尤其对IDH1突变的肿瘤细胞具有选择性作用。
3.药物的临床应用
艾伏尼布被批准用于以下疾病的治疗:
急性髓性白血病(AML):适用于携带IDH1突变的AML患者,尤其是对传统化疗不敏感的老年患者或有合并症的患者。
骨髓增生异常综合征(MDS):对于复发性或难治性MDS患者,艾伏尼布提供了一种新的治疗选择。
胆管癌:适用于携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌患者。
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参考链接:
https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/ivosidenib-oral-route/description/drg-20443890