艾伏尼布/依维替尼：深入剖析其抗肿瘤机制与疗效

发布时间：2024-11-18    点击量： 次

艾伏尼布，也被称为依维替尼（Ivosidenib），是一种专门针对具有IDH1突变癌症的抗肿瘤药物。这种突变会导致癌细胞中的肿瘤代谢物D-2-羟基戊二酸（D-2HG）水平异常升高。艾伏尼布通过有效抑制IDH1酶的活性，能够以剂量依赖的方式显著降低D-2HG的水平，从而发挥抗肿瘤作用。值得注意的是，艾伏尼布不仅能抑制突变型IDH1，对野生型IDH1也有抑制作用，但对IDH2则无明显影响。
异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）是一种在细胞质和过氧化物酶体中发挥重要作用的代谢酶。它参与了多种细胞过程，包括但不限于线粒体氧化磷酸化、谷氨酰胺代谢、脂肪生成、葡萄糖感应以及细胞氧化还原状态的调节。在正常情况下，IDH1将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG），这是羧酸循环中的一个关键代谢物。