艾伏尼布（拓舒沃）的功效和药理作用
发布时间：2025-10-14 点击量： 次
艾伏尼布（Ivosidenib，商品名Tibsovo，中文名拓舒沃）是一种口服小分子靶向药，属于异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂。该药物主要用于治疗携带IDH1突变的急性髓性白血病（AML）、胆管癌以及骨髓增生异常综合征（MDS）患者，是靶向IDH1突变肿瘤的代表性药物之一。
艾伏尼布的药理作用机制基于对突变型IDH1酶的特异性抑制。正常IDH1酶在细胞能量代谢和核苷酸合成中起到关键作用，而IDH1突变会使酶异常活化，导致细胞内2-羟基戊二酸（2-HG）大量积累。2-HG是一种致癌代谢物，会干扰DNA和组蛋白的甲基化过程，从而阻碍细胞分化并促进肿瘤的发生和发展。艾伏尼布通过选择性抑制突变型IDH1酶，降低2-HG水平，使肿瘤细胞恢复正常分化能力，从而减缓疾病进展。
艾伏尼布口服给药，药物耐受性良好。常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、食欲下降及白细胞减少，多数为轻中度，经过对症处理或剂量调整可缓解。临床使用时，医生通常会根据患者的IDH1基因检测结果确定用药适应性，并结合血液学监测评估疗效和安全性，以便进行个体化调整。
总之，艾伏尼布（拓舒沃）通过选择性抑制IDH1突变酶活性，降低致癌代谢物2-HG的水平，恢复肿瘤细胞正常分化，从而对IDH1突变型急性髓性白血病、胆管癌和骨髓增生异常综合征患者发挥治疗作用。其靶向性强、耐受性较好，使其成为IDH1突变相关疾病的重要治疗选择。
参考链接：https://www.tibsovo.com/
