老挝第二制药厂乐伐替尼PHOLENVA的临床药理学
发布时间：2023-04-06 点击量： 次
乐伐替尼是一种口服受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗患有局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的患者；或是用于与药物依维莫司联合，用于在一次在先抗血管生成治疗后治疗晚期肾细胞癌；又或是肝细胞癌(原发性肝癌)的治疗；还可与用于治疗晚期子宫内膜癌患者的药物帕博利珠单抗组合使用。本文是乐伐替尼的临床药理学。
二、药效学：在152例放射性碘(RAI)难治性DTC患者的多中心随机(1:1)双盲试验中，在18 mg(0.75倍推荐剂量24 mg)和24 mg剂量范围内观察到总缓解率(ORR)的剂量-反应关系。在推荐的乐伐替尼剂量下观察到较高的ORR。在相同剂量范围内，不良反应、严重不良反应、不良反应导致研究药物停药、不良反应导致研究药物中断均无剂量-反应关系。
三、药代动力学：在接受每日一次单剂量和多剂量乐伐替尼治疗的实体瘤患者中，在3.2 mg(推荐临床剂量24 mg的0.1倍)至32 mg(推荐临床剂量24 mg的1.33倍)的剂量范围内，最大乐伐替尼血浆浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)成比例增加，累积指数中位数为0.96 (20 mg)至1.54 (6.4 mg)。
吸收：达到血浆浓度峰值的时间(Tmax)通常发生在给药后1至4小时。高脂肪膳食(约900卡路里，其中约55%来自脂肪，15%来自蛋白质，30%来自碳水化合物)的食物效应给药不影响吸收程度，但降低了吸收速率，并将中位Tmax从2小时延迟至4小时。
分配：模型预测的几何平均稳态分布体积为97 L (%CV, 30.2%)。乐伐替尼的蛋白结合率为97% ~ 99%，与浓度无关，且不受肝肾功能影响。在0.1 ~ 10 μg/mL浓度范围内，血药比为0.59 ~ 0.61。
淘汰：乐伐替尼的终末消除半衰期约为28小时。乐伐替尼在人体内的主要代谢途径被确定为酶促过程(CYP3A和醛氧化酶)和非酶促过程。单次施用放射性标记的乐伐替尼后10天，粪便和尿液中分别消除了约64%和25%的放射性标记。
经查，老挝第二制药厂生产的乐伐替尼PHOLENVA有两种规格，规格不同价格也有所不同，4mg*30粒价格在650人民币左右，10mg*30粒价格在1300人民币左右，患者可以自行选择。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
