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仑伐替尼用药说明:全面了解此药物

发布时间:2025-04-09    点击量:

适应症:
不可切除的肝细胞癌(HCC):用于一线治疗无法手术切除的肝细胞癌患者。
分化型甲状腺癌(DTC):单药治疗局部复发或转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。
肾细胞癌(RCC):与依维莫司联用,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
子宫内膜癌:与帕博利珠单抗(PD-1抑制剂)联合,用于治疗晚期子宫内膜癌。
作用机制:
仑伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1 - 3,阻断肿瘤新生血管形成,减少肿瘤血液供应,遏制肿瘤生长。抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1 - 4,干扰肿瘤细胞增殖和存活信号通路;还对血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α、KIT和RET有抑制作用,多方面遏制肿瘤发展。从多个机制同时作用,有效抑制肿瘤生长和扩散,减缓耐药性出现,提高治疗效果。
用药方法:
单药治疗
分化型甲状腺癌(DTC):通常推荐剂量为 24mg,每日固定时间口服一次。
肝细胞癌(HCC):依据患者实际体重确定剂量。若体重大于或等于 60 公斤,每日口服一次,每次 12mg;体重不足 60 公斤者,每日口服一次,每次 8mg。

联合治疗
子宫内膜癌(EC):推荐剂量为 20mg 口服,每日一次,同时联合帕博利珠单抗 200mg 静脉输注 30 分钟以上,每 3 周进行一次。
肾细胞癌(RCC):可有两种联合方案。一是 20mg 口服,每日一次,联合帕博利珠单抗 200mg 静脉输注 30 分钟以上,每 3 周一次;二是 18mg 口服每日一次,联合依维莫司 5mg 口服,每日一次,需根据患者肾脏或肝脏受损情况调整每日推荐剂量。
副作用:
1. 常见副作用
仑伐替尼最常引发胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,部分患者可能因胃肠功能较弱而症状加重。心血管系统异常也是常见表现,约44.5%的患者会出现高血压,需定期监测血压并遵医嘱调整用药。此外,疲劳、食欲下降、体重减轻、关节痛、肌痛、头痛、口腔炎等全身性症状也较为普遍,影响患者生活质量。
2. 严重副作用
仑伐替尼可能对肝肾功能造成损伤,长期用药可能引发转氨酶、胆红素升高及蛋白尿,严重时甚至导致肾衰竭。神经系统毒性表现为头晕、头痛、乏力、晕厥,骨髓抑制则导致白细胞、红细胞、血小板下降,增加出血风险。皮肤反应如皮疹、瘙痒,以及手足综合征(手足部疼痛、红肿或脱皮)也需及时干预。
3. 特殊不良反应
仑伐替尼可能诱发可逆性后部脑病综合征(PRES),表现为神经系统功能障碍。心脏功能障碍虽发生率较低(0.6%),但一旦发生可能危及生命。甲状腺功能减退症、肝性脑病、出血风险增加等也需高度警惕。
警告及注意事项:
心脏功能监测:可能出现心功能不全、心律失常等问题,需关注心悸、胸痛等症状,及时就医检查。
肝肾功能保护:定期进行肝肾功能检查,可能引发肝功能异常、蛋白尿或肾功能衰竭,需密切关注尿液变化及肝功能指标。
药物相互作用:
与CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)合用可能增加其血药浓度,与抗凝药(如华法林)联用可能增强抗凝作用,与降糖药合用需警惕低血糖风险。此外,应避免与西柚等影响CYP3A4酶活性的食物同服,并慎用可能加重胃肠道反应的药物。
特殊人群用药:
75岁以上患者需谨慎使用,孕妇及哺乳期妇女禁用,用药期间避免驾驶或操作机器。
参考资料:https://www.lenvima.com/
 

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