padcev开发公司

发布时间：2022-12-15 点击量：次

恩诺单抗（padcev）是日本安斯泰来公司研制的抗肿瘤药物，PADCEV (enfortumab vedotin-ejfv)是一种无菌、不含防腐剂的白色至灰白色冻干粉。恩诺单抗（padcev）是一种用于治疗患有尿路上皮癌(膀胱或尿道中的一种癌症)的成人的药物，该癌症已经扩散或不能通过手术移除。

Enfortumab vedotin-ejfv是一款ADC，该抗体是针对位于细胞表面的粘附蛋白Nectin-4的人IgG1。小分子MMAE是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可切割的接头连接到抗体上。非临床数据表明，enfortumab vedotin-ejfv的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4的细胞结合，随后ADC-Nectin-4复合物内化，以及通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE的释放破坏了细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。给药enfortumab vedotin-ejfv后，ADC的估计平均稳态分布体积为12.8升。MMAE的血浆蛋白结合率在68%到82%之间，在试管内。ADC和MMAE呈现多指数下降，消除半衰期分别为3.6天和2.6天。在患者中，enfortumab vedotin-ejfv和未结合MMAE的平均清除率(CL)分别为0.11 L/h和2.11 L/h。MMAE的消除似乎受到其从enfortumab vedotin-ejfv中释放速度的限制。尚未在人类中研究Enfortumab vedotin-ejfv分解代谢，然而，预计它会分解代谢为小肽、氨基酸、非结合MMAE和非结合MMAE相关分解代谢物。Enfortumab vedotin-ejfv通过蛋白水解切割释放MMAE，MMAE主要由CYP3A4代谢在试管内。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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