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对于乳腺癌,阿培利司的治疗效果好吗?

发布时间:2024-06-27    点击量:

大约40%的激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2(her 2)阴性乳腺癌患者出现磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)催化亚单位p110α(PIK3CA)突变。阿培利司(Alpelisib)是一种PI3K的选择性口服抑制剂,主要对PIK3CA具有抑制活性,在临床前和早期临床试验中显示出与内分泌疗法对激素受体阳性PIK3CA突变乳腺癌细胞的协同抗肿瘤活性。阿培利司与氟维司群或芳香酶抑制剂(如来曲唑)的联合用药安全有效,毒性可逆。尽管临床活性与PIK3CA突变状态无关,但临床改善主要见于比例较高的PIK3CA突变肿瘤患者。

阿培利司是第一个选择性靶向I类p110α-亚型的口服PI3K抑制剂。这种药物最近被批准用于治疗转移性或其他晚期乳腺癌(BC)。在SOLAR-1试验中,激素受体阳性(HER2- ABC,其疾病在内分泌治疗期间或之后进展)的患者被随机分配接受阿培利司加氟维司群或安慰剂加氟维司群治疗。该试验中报告的最常见不良事件是高血糖和皮疹。研究发现,使用阿培利司(剂量为每天300mg)加氟维司群(剂量为每28天500mg,第15天一次)治疗可延长入选研究的患者的无进展生存期(PFS)。使用PC-3前列腺肿瘤模型和PI3K抑制剂(特别是阿培利司)的血管靶向光动力疗法,通过暂时延迟肿瘤再生而改善了治疗效果。

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