阿培利司具有哪些显著的功效与作用？
发布时间：2025-06-17 点击量： 次
阿培利司是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α亚型特异性抑制剂。在细胞内，PI3K-AKT-mTOR信号通路在细胞生长、增殖、存活和代谢等过程中起着关键的调控作用。当PIK3CA基因发生突变时，会导致PI3Kα亚型持续激活，进而使该信号通路过度活化，促进肿瘤细胞的异常生长和增殖。阿培利司能够特异性地结合到PI3Kα亚型上，阻断其活性，从而抑制PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常传导，使肿瘤细胞的生长和增殖受到抑制。
以HR+/HER2-乳腺癌为例，PIK3CA基因突变在该类型乳腺癌中较为常见。研究表明，约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者存在PIK3CA突变。阿培利司的出现为这类患者提供了一种精准的治疗手段，能够针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用，减少对正常细胞的损伤，提高治疗的针对性和有效性。
阿培利司常与氟维司群联合使用治疗HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。氟维司群是一种雌激素受体下调剂，能够阻断雌激素与雌激素受体的结合，抑制肿瘤细胞的生长。阿培利司与氟维司群联合使用，可以从不同的作用机制对肿瘤细胞进行打击，发挥协同抗肿瘤作用。
乳腺癌脑转移是乳腺癌患者治疗中的一大难题，传统治疗方法如手术、放疗等往往受到肿瘤位置、大小、数量等因素的限制，且疗效有限。脑转移会导致患者出现头痛、呕吐、视力障碍、肢体无力等症状，严重影响患者的生活质量和预后。
阿培利司具有一定的血脑屏障穿透能力，能够在一定程度上控制乳腺癌脑转移病灶的生长。虽然其穿透血脑屏障的能力相对有限，但对于一些较小的脑转移病灶或作为综合治疗的一部分，阿培利司可以发挥一定的治疗作用。通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖，减轻脑转移引起的症状，延长患者的生存时间。
肿瘤微环境是一个复杂的生态系统，包括肿瘤细胞、免疫细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞等。肿瘤微环境中的免疫抑制状态会影响免疫治疗的效果。例如，肿瘤细胞可以通过分泌免疫抑制因子、表达免疫检查点分子等方式，抑制免疫细胞的活性和功能，使免疫系统无法有效地识别和杀伤肿瘤细胞。
研究发现，阿培利司能够调节肿瘤微环境，减少免疫抑制因子的分泌，降低免疫检查点分子的表达，从而增强免疫细胞的活性和功能。这为阿培利司与免疫治疗药物的联合应用提供了理论基础。通过联合使用阿培利司和免疫治疗药物，可以进一步提高免疫治疗的效果，为乳腺癌患者带来更多的治疗选择和更好的预后。
通过抑制肿瘤的生长和进展，阿培利司能够缓解患者因肿瘤引起的各种症状，如疼痛、乏力、呼吸困难等。疼痛是乳腺癌患者常见的症状之一，严重影响患者的生活质量。阿培利司通过控制肿瘤的生长，减少对周围组织和神经的压迫，从而减轻疼痛症状。
参考资料：https://www.piqray.com/
