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阿培利司究竟是一种什么样的药物?

发布时间:2025-06-18    点击量:

阿培利司(Alpelisib)是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)α抑制剂,属于靶向治疗药物。PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞的生长、增殖、存活和代谢等过程中起着至关重要的作用,该通路的异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。阿培利司通过特异性地抑制PI3Kα的活性,阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖,诱导肿瘤细胞凋亡。
阿培利司主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者,且这些患者需在接受内分泌治疗方案期间或之后出现疾病进展。PIK3CA基因突变是乳腺癌中常见的基因改变之一,阿培利司为这部分患者提供了一种新的治疗选择。

在正常细胞中,PI3K/AKT/mTOR信号通路受到严格的调控,以维持细胞的正常生理功能。然而,在PIK3CA突变的肿瘤细胞中,PI3Kα的活性异常升高,导致信号通路持续激活,促进肿瘤细胞的生长、增殖和存活。阿培利司能够选择性地结合到PI3Kα上,抑制其活性,从而阻断信号通路的传导,使肿瘤细胞的生长受到抑制。
临床研究表明,与单独使用氟维司群相比,阿培利司联合氟维司群可显著延长HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期。例如,在SOLAR-1试验中,联合治疗组的中位无进展生存期为11.0个月,而氟维司群单药组为5.7个月。
阿培利司针对PIK3CA突变的乳腺癌患者,实现了精准治疗,提高了治疗效果,减少了不必要的治疗对患者的伤害。
阿培利司常见的不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、乏力等。高血糖是阿培利司较为突出的不良反应,患者在使用过程中需要密切监测血糖水平,必要时调整降糖药物的剂量。皮疹通常表现为轻度至中度的痤疮样皮疹,可通过局部用药或口服抗组胺药物进行治疗。
参考资料:https://www.piqray.com/
 

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