塞尔帕替尼（Selpercatinib）的服用方法

发布时间：2023-03-22    点击量： 次

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是首个具有中枢神经系统活性的高选择性RET激酶抑制剂，对RET融合阳性的肺癌和甲状腺癌有效。RET融合很少发生在其他类型的肿瘤中。
根据以下情况选择接受塞尔帕替尼治疗的患者RET基因融合(非小细胞肺癌、甲状腺癌或其他实体瘤)或特异性RET肿瘤标本中的基因突变。美国食品药物监督管理局批准的检测RET基因融合和RET基因突变，这是一项FDA批准的伴随诊断试验，用于检测RET基因融合和RET除NSCLC和甲状腺癌外，血浆或肿瘤中的基因突变目前尚不清楚。
除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物一起服用或不一起服用。
1.推荐剂量:
基于体重的塞尔帕替尼推荐剂量为:不足50公斤:120毫克;50公斤或以上:160毫克。
每天口服塞尔帕替尼两次(大约每12小时一次)，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。整粒吞下胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。不要服用错过的剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时。如果在服用塞尔帕替尼后出现呕吐，不要再服用额外剂量，并继续到下一个预定时间服用下一个剂量。
与降酸剂同时使用时的剂量调整：避免同时使用质子泵抑制剂、组胺2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂与塞尔帕替尼。如果不能避免同时使用:与质子泵抑制剂合用时，应与食物同服；服用H2受体拮抗剂前2小时或后10小时服用塞尔帕替尼；在服用局部作用抗酸剂前2小时或后2小时服用塞尔帕替尼。
2.剂量调整：
剂量减少建议：体重< 50公斤：第一次减量:80毫克BID；第二次减量:每日40毫克；第三次减量:40毫克，每日一次；如果不能耐受第三次剂量减少，则永久停药。重量≥50千克：第一次减量:120 mg BID；第二次减量:80 mg BID；第三次减量:40 mg BID；如果不能耐受第三次剂量减少，则永久停药。
肝毒性3或4级：停止给药并每周监测一次AST/ALT，直到分辨率达到1级或基线；以减少2个剂量水平的剂量恢复，并每周监测一次AST/ALT，直到达到3级或4级AST或ALT升高开始前服用的剂量后4周；在至少2周无复发后将剂量增加1个剂量水平，然后在至少4周无复发后将剂量增加至3级或4级AST或ALT升高前的剂量。
间质性肺病/肺炎：等级2:保留直到解决；以减少的剂量恢复；因复发性ILD/肺炎而停药；3级或4级:因确诊ILD/肺炎而停药。